其实新活素的作用及用法的问题并不复杂，但是又很多的朋友都不太了解新活素 新活素的作用与功效，因此呢，今天小编就来为大家分享新活素的作用及用法的一些知识，希望可以帮助到大家，下面我们一起来看看这个问题的分析吧！
一、新活素的药理毒理
药物类别人脑利钠肽是B型利钠肽，为人体分泌的一种内源性多肽，在病因诱导下发生心力衰竭后人体应激大量产生的一种补充代偿的机制。本品为一种通过重组DNA技术用大肠杆菌生产的无菌冻干制剂，与心室肌产生的内源性脑利钠肽有相同的氨基酸序列。作用机制人脑利钠肽与特异性的利钠肽受体（该受体与鸟苷酸环化酶相藕联）相结合，引起了细胞内环单磷酸鸟苷（cGMP）的浓度升高和平滑肌细胞的舒张。作为第二信使，cGMP能扩张动脉和静脉，迅速降低全身动脉压、右房压和肺毛细管楔压，从而降低心脏的前后负荷，并迅速减轻心衰患者的呼吸困难程度和全身症状。脑利钠肽是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的天然拮抗剂，它可以拮抗心肌细胞、心纤维原细胞和血管平滑肌细胞内的内皮素、去甲肾上腺素和醛固酮。它可以提高肾小球滤过率，增强钠的排泄，减少肾素和醛固酮的分泌，亦抵制后叶加压素及交感神经的保钠保水、升高血压作用。脑利钠肽参与了血压、血容量以及水盐平衡的调节，增加血管通透性，降低体循环血管阻力及血浆容量，从而降低了心脏前、后负荷，并增加心输出量。本品没有正性肌力作用，不增加心肌的耗氧。临床药理整个试验共在全国12家心血管临床研究基地进行，共计209例受试者随机入组并接受药物治疗（本品组105例，对照组104例），其中导管组103例（本品组51例，对照组52例），非导管组106例（本品组54例，对照组52例）。疗效分析方面，血流动力学指标评估，用药前后肺毛细血管楔压（PCWP）比较，（ITT）人群分析，本品组和对照组在用药后均呈现下降趋势。本品组在用药24小时结束时肺毛细血管楔压（PCWP）平均下降9.13mmHg，对照组在用药24小时结束时肺毛细血管楔压（PCWP）平均下降4.56mmHg，两组间变化值比较，具有显著差异（P=0.0368）。符合方案人群（PP人群）分析，两组间变化值比较，具有显著差异（P=0.0368）。本品组肺动脉压(PAP)检测值的调整平均值在用药30分钟，1小时，2小时及24小时，与对照组相比均有显著差异（P0.05）。CI检测值的均值变化，重组人脑利钠肽组在用药1小时及用药24小时各上升0.05L/min/m2，对照组分别上升0.11L/min/m2与0.10 L/min/m2，但试验组和对照组在用药1小时及用药24小时的CI检测均值变化值的统计学比较，均无显著差异。RAP检测值的均值变化，本品组在用药1小时和用药24小时，分别下降2.55mmHg与4.83mmHg，对照组在用药1小时上升2.57mmHg，在用药24小时下降1.19mmHg。但本品组和对照组在用药1小时及用药24小时的RAP调整平均值的统计学比较，均无显著差异。血流动力学结果显示，在24小时用药期间，对血流动力学功能的改善明显优于硝酸甘油的作用。两组间用药24小时结束时呼吸困难及全身临床状况好转率的比较，ITT人群和PP人群分析，本品组的呼吸困难及全身临床状况好转率明显高于对照组（P非临床毒理研究猴急性毒性试验：该试验观察本品静脉滴注给药对猴的急性毒性，剂量为 0.720 mg/kg-3.645 mg/kg，观察14天，未观察到其它急性毒性反应。猴长期毒性试验：观察连续静滴本品30天对恒河猴的长期毒性。方法：24只健康恒河猴雌雄分别按体重随机分为4组：空白对照组、低剂量组、中剂量组、高剂量组，每组6只，雌雄各半。低、中、高三剂量组给药量分别为0.03、0.09和0.3 mg/kg。每天上午喂食前将药物注入50 ml研制单位提供的溶媒中静滴，连续30天，空白对照组静滴等量研制单位提供的溶媒。末次给药后1天处死一半动物做病理解剖，另一半停药后继续观察15天。观察症状和各项检测指标。试验结果表明：本品对猴心血管、泌尿系统的影响主要表现为降血压、利尿。本品对猴药理毒性作用的靶器官为：肝脏及肾脏，其作用均是可逆的。临床使用时应密切注意本品对血压、肝、肾功能的影响。致癌性和遗传毒性试验：目前国内外均未对重组人脑利钠肽的致癌性和遗传毒性进行过专门的研究。
二、新活素的注意事项
1、应预防本品在采用方式给药时可能有过敏等反应的发生。
2、不适合使用扩血管药物的患者不应使用。
3、禁用于对重组人脑利钠肽中的任何一种成分过敏的患者。
介绍：新活素适用于患有休息、轻微活动时呼吸困难患者的静脉治疗。
使用方法：采用按负荷剂量静脉推注新活素，随后按维持剂量进行静脉滴注。
三、新活素的用法用量
使用方法采用按负荷剂量静脉推注本品，随后按维持剂量进行静脉滴注。推荐的常用剂量本品首先以1.5μg/kg静脉冲击后，以0.0075μg/kg/min的速度连续静脉滴注。剂量范围负荷剂量：1.5-2ug/kg，维持剂量速率：0.0075-0.01ug/kg/min（建议开始静脉滴注的维持剂量速率为：0.0075ug/kg/min）。调整增加滴注给药速率需谨慎。用药方式本品国内临床试验采用连续静脉滴注24小时的给药方式。剂量调整的最佳方法在给药期间应密切监视血压变化。如果在给药期间发生低血压，则应降低给药剂量或停止给药并开始其它恢复血压的措施（如输液、改变体位等）。由于重组人脑利钠肽引起的低血压作用的持续时间可能较长（平均2.2小时），所以在重新给药开始前，必须设置一个观察期。静脉用药液的制备不得与其他厂家同类品混用。尽量使用同批号产品。从装有250ml稀释液的输液袋中分3次抽取稀释液（推荐稀释液：5%葡萄糖注射液、0.9%生理盐水、含5%葡萄糖和0.45%NaCl注射液、含5%葡萄糖和0.2%NaCl注射液），每次抽出1.5ml，分别加入到3个重组人脑利钠肽的制剂瓶中（若患者的体重比较轻，没有必要同时稀释三支药物时，可以采用：从装有100 ml稀释液的输液袋中抽取稀释液16.7ml弃用，并在从该输液袋中抽出1.5ml，加入到其中的一支重组人脑利钠肽的制剂瓶中，若需要第二支药品时，再按照上述方法进行稀释）。勿震摇药瓶，轻轻地摇动药瓶，使瓶中包括瓶塞在内的所有部分都能与稀释液接触，保证药物充分溶解，只可使用清澈无色的溶液。从3个药瓶中分别抽出溶解后的重组人脑利钠肽药液，全部注入到容量为250ml的静脉输液袋中，此时在输液袋中本品的药物浓度大约为6μg/mL。反复翻转输液袋，使药物充分混匀（对采用100ml输液袋的体重较轻患者，从已经初步稀释的一个药瓶中抽出溶解后的重组人脑利钠肽药液，全部注入到上述已经弃用16.7ml稀释液、规格为100ml的静脉输液袋中，此时在输液袋中本品的药物浓度大约为6μg/mL。反复翻转输液袋，使药物充分混匀）。在患者建立静脉通路进行静脉推注和滴注之前，准备一个25mL的输液针筒。按照上述方法准备好输液袋后，抽取给予静脉冲击量的重组人脑利钠肽药液（见下表），以大约60秒的时间将输液针筒中的药液通过静脉推注入血管，然后以0.0075mL/kg/hr的速率静脉滴注本品，即滴注的剂量为0.0075μg/kg/min。换算准确的给予静脉冲击的药液体积及0.0075μg/kg/min的静脉滴注的速率，可参考以下的公式（或参照以下的给药剂量表格）：静脉冲击剂量（mL）=受试者体重（kg）÷4静脉滴注速率（mL/hr）=0.075×受试者体重（kg）按体重调节rhBNP的静脉冲击剂量和静脉滴注速率（负荷剂量为1.5μg/kg,静滴剂量为0.0075μg/kg/min）患者体重（kg）冲击剂量体积（ml）静滴速率（ml/hr） 50 12.5 3.75 60 15.0 4.5 70 17.5 5.25 80 20.0 6.0 90 22.5 6.75 100 25 7.5 110 27.5 8.25药物配制后的稳定性由于药物中不含防腐剂，必须在24小时内使用溶解后的药液。无论任何情况下，在使用非胃肠道途径的药品之前，应该肉眼观察药液中是否存在微粒、变色等情况。溶解后的本品，无论在室温（20-25°C）或在冷藏（2-8°C）条件下的最长放置时间均不得超过24小时。配伍禁忌重组人脑利钠肽在物理和化学性质上与肝素、胰岛素、布美他尼、依那普利拉、依他尼酸(ethacrynate sodium)、肼苯哒嗪和速尿这类注射剂相排斥，不能允许采用重组人脑利钠肽与这些药物在同一条静脉导管中同时输注。防腐剂偏亚硫酸氢钠与重组人脑利钠肽相排斥。因此，含有偏亚硫酸氢钠的注射药物不能与重组人脑利钠肽在相同的输液管中同时使用。在重组人脑利钠肽与这些与之相排斥的药物使用的间期，必须对导管进行冲洗。重组人脑利钠肽能与肝素结合，能够与被肝素包被过的导管的内层结合，从而有时就可能降低重组人脑利钠肽进入患者体内的量。因此，禁止采用肝素包被过的导管输注重组人脑利钠肽。但分别采用单独的导管同时输注肝素是允许的。
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